安大略省伦敦，2024年4月15日(GLOBE NEWSWIRE)——伦敦研究与制药公司最近公布了其先导化合物LRP-661或硫酸大麻二酚(CBDS)的数据，强调了其安全性、有效性、生物利用度和可预测的PK参数。与大麻二酚相比，CBDS保持了更好的口服配方能力，包括片剂和水基溶液。
与目前可用的麻油悬浊液中的大麻二酚口服溶液相比，CBDS对动物的胃肠耐受性没有影响(没有腹泻)，也没有体重减轻，也没有肝脏或肾脏毒性，对许多cyp450同功酶(如1A2, 3A4, 2B6)或p -糖蛋白(P-GP)的亲和力低，这些酶是许多不良药物-药物相互作用的原因。
在几种临床前癫痫模型中，CBDS显示出高活性，这些模型通过电击(如最大电击发作[MES]和MES阈值模型)或癫痫诱导化合物(如PTZ诱导癫痫小鼠模型中的戊四唑(PTZ))诱导动物发作。
该数据于2023年6月2日在迈阿密举行的著名的ETDD XVII会议上公布，并受到专家观众的好评。人们普遍认为，大麻二酚的临床应用受到目前以香油为基础的制剂的安全性、耐受性和生物利用度的严重限制。
Henrik Klitgaard博士是一位广受尊敬的癫痫行业专家，曾于1994年至2019年担任UCB癫痫研究主管，他领导了几种非常成功的抗癫痫药物的早期开发，如左乙拉西坦和布瓦西坦。在ETDD XVII会议之后，Klitgaard博士被引述说:“CBD硫酸盐是一种非常聪明的大麻二酚新配方，它有可能克服目前上市产品的许多缺点。这将大大提高患者的耐受性和依从性，特别是在儿科人群中，从而使临床医生可以在不担心包括肝脏在内的器官毒性的情况下给予更高的每日剂量，从而允许不那么严格的随访，并可能提高临床疗效。这种新药也为追求广泛的癫痫适应症提供了机会，从耐药部分癫痫发作的附加治疗开始，但如果在未来的临床试验中证明其实用性，最终它可能被广泛用作部分或全面性癫痫发作的单一疗法。”
Moustafa博士是伦敦研究与制药公司的研发主管，他说:“通过开发一种可口服的大麻二酚配方，我们展示了伦敦研究在药物化学和药物配方方面的专业知识，并提供了一种具有明确药理和临床差异的新型化合物，同时考虑了监管途径。我们对CBDS的临床和商业潜力感到非常兴奋，并期待着将其快速推进到临床项目，同时保持我们在产品线中开发多种其他化合物的能力。我们预计将在2024年第二季度与FDA接洽，召开ind前会议，评估我们临床前数据的充分性，并就监管和临床开发过程达成一致，以尽可能高效地将LRP-661 (CBDS)推向市场。”
在ETDD XVII上发表演讲后，London Research & Pharmaceuticals在2024年5月于马德里举行的EILAT XVII上接受了Meir Bialer博士的讲台演讲邀请。
关于LRP-661 (CBD硫酸盐):LRP-661或CBD硫酸盐(CBDS)是伦敦研究与制药公司的主要化合物。它是一种可口服和改进的大麻二酚(CBD)制剂。目前市场上唯一的大麻二酚处方制剂是Epidiolex®(Jazz Pharma的注册商标)，在美国和欧洲用于治疗与严重儿童癫痫综合征(如lenox - gastaut综合征，或LGS, draveet综合征，或DS，以及结节性硬化症，或TSC)相关的癫痫发作，并在2022年实现了7.36亿美元的销售额(来源:Jazz Pharma年度报告)。Epidiolex®是一种口服溶液，含有浓度为100毫克/毫升的大麻二酚，以及非活性成分，包括芝麻籽油(每毫升口服溶液736毫克)、无水乙醇或脱水酒精(每毫升79毫克)、草莓香精(包括苯甲醇)和三氯蔗糖(来源:美国包装说明书和欧盟产品特性摘要)。
我们预计CBD硫酸盐将通过505(b)(2)新药申请(NDA)备案途径迅速进入市场。然而，我们继续准备505(b)(1)临床前数据包，直到FDA官方裁决完成。505(b)(2) NDA是一个简化的NDA流程，其中申请人依赖于申请人以外的其他人先前进行的数据，并且申请人没有获得参考权。相比之下，505(b)(1)要求药物申办者进行所有必要的研究来证明药物的安全性和有效性，这意味着药物开发时间更长，成本更高。伦敦研究与制药公司计划开展临床项目，以实现LRP-661 (CBDS)和Epidiolex®之间的临床区分。
关于伦敦研究与制药公司:该公司专注于合成现有化合物的高度可药物制剂。除了LRP-661 (CBDS)之外，伦敦研究与制药公司已经对以下化合物进行了临床前数据:
- LRP-666，一种用于炎症和神经性疼痛的早期中期临床前研究的δ -9-四氢大麻酚或硫酸四氢大麻酚(THCS)。THCS是与CBDS相同的LRP硫酸盐平台的一部分。
- ID-001，一种用于传染病临床前后期开发的小分子。
- ON-001是一种处于早期临床前开发阶段的小分子药物ncology迹象。
- IB-001，一种用于炎症性肠综合征的早期临床前开发的小分子。
- MH-001是一种处于早期临床前开发阶段的小分子，用于治疗一系列精神疾病(MDD、成瘾、焦虑、PTSD)和姑息治疗。
伦敦研究与制药公司是一家私人控股公司，对其专利化合物的合作讨论持开放态度。
联系人:Mark Innamorato博士首席战略官电子邮件:mark.innamorato@londonresearch.ca网站:www.londonresearch.ca
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